Bupranolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ ruột. Hơn 90% trải qua quá trình trao đổi chất đầu tiên. Bupranolol có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng hai đến bốn giờ, với mức độ không bao giờ đạt đến 1 µg/l/ với liều điều trị. Chất chuyển hóa chính là carboxybupranolol, 4-chloro-3-[3-(1,1-dimethylethylamino) -2-hydroxy-propyloxy] axit benzoic – đó là, các nhóm methyl vào vòng benzen được ôxi hóa thành một carboxyl nhóm – trong đó 88% được loại bỏ hoàn toàn trong vòng 24 giờ. [cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (February 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]